Farmakoginetik

Farmakoginetik → pengaruh obat didalam tubuh.

Tujuan farmako adalah memberi obat untuk

-          Pencegahan

-          Diagnosis

-          Pengobatan

Ilmu dalam farmakologi :

1.       Sejarah

2.       Sumber →farmakognosis

3.       Sifat kimia/fisik

4.       Komposisi

5.       Far.kinetik

6.       Far.dinamik :pemberian obat

7.       Far.terapi : penggunaan obat

8.       Toksikologi

“FARMAKOKENETIK”

Adalah nasib obat dalam tubuh/pengaruh obat dalam tubuh

Absorbsi :proses penyerapan obat dari pemberian, kelengkapan dan kecepatan (%)

A.         Ketersediaan hayati/Biovailabilitas

-          €. Obat dalam % terhadap dosis yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif.

-          Menggambarkan kecepatan dan kelengkapan absorbsi.

B.        Pengaruh cara pemberian obat

1.       P. Oral

-          Absorbsi di usus lebih besar daripada di lambung.

-          Pengosongan lambung tinggi →kecepatan absorbsi tinggi

2.       Parenteral

-          IV (Intra Vena) →tidak mengalami absorbsi

Kerugian : tidak mudak terjadi, obat tidak dapat ditarik kembali.

Cara pemberian IV :

-          Yang tidak boleh diberikan dalam IV

a.       Yang larut dalam lemak.

b.      Yang menyebabkan hemolisis.

-          Berikan perlahan – lahan.

-          Terus awasi respon penderita.

C. SUBKUTAN (5K/SC)

-  Absorbsi lambat,konstan →bertahan lama.

-  Bila ditambah Vasokonstriktor →absorbsi lebih lama.

D. INTRAMUSKULER (IM)

-          Obat larut air absorbsi lebih cepat.

-          Absorbsi deltoid lebihh cepat daripada di Gluteus Maximus.

1.       Melalui paru – paru

-          Inhalasi →bentuk gas/oerosol

(absorbsi cepat, alat khusus)

2.       Topikal

-          Pada kulit, mata.

-          Zat kimia yang sangat larut lemak →mudah habis.

DISTRIBUSI

A.      Distribusi fase I

-          Segera setelah penyerapan.

-          Ke organ yang berfungsinya sangat baik (jantung, hati, ginjal, otak)

B.      Distribusi fase II

-          Jauh lebih luas.

-          Otot, kulit, lemak, visera

RESEVOAR OBAT

-          Lemak →Tiopental

-          Protein Plasma →Albumin

-          Tulang →Pb (Timbal)

1.       BIOTRANSFORMASI/METABOLISME

-          Proses enzimatik

-          Metabolisme lebih polar (mudah larut air/mudah di eksresi oleh ginjal)

-          Inaktivasi obat →mengakhiri kerja obat.

Sifat metaboit :

-Aktif

-Lebih aktif

-Kurang Aktif

-Toksik

2.    EKSKRESI

Organ utama “ginjal”

Yang lain : keringat, saliva, air mata, asi, rambut, empedu, paru – paru.

“FARMAKODINAMIKA”

1.       Mekanisme kerja obat

Umumnya : Interaksi obat – reseptor (efek)

2.       Reseptor

-          Akromulekul (protein)

-          Tempat terikatnya molekul obat.

3.       Agonis

-          Obat/molekul obat.

-          Yang bila menduduki reseptor →efek farmakologi

4.       Antagonis

-          Menghalangi ikatan reseptor dengan agonisnya.

Kerja obat yang tidak diperantarai oleh reseptorr :

-          Perubahan sifat Osmotik (Diuretika osmotik)

-          Perubahan sifat asam basa (antasida)

-          Kerusakan nonspesifik

Misal  : Detergen merusak membran Lipoprotein.

-          Kelator (keracunan logam berat)

-          Absorben (antikanker →gangguan fungsi asam nukleat)

-           

Sistem saraf otonom →sistem saraf parifer

-          Sistem saraf simpatis →adrenalin

-          Sistem saraf parasimpatis

“OBAT – OBAT  OTONOMIK”

Sistem saraf perifer

1.       Sistem saraf somatik

-gerakan Volunter

-mengkonduksi informasi sensori

                >nyeri, sentuhan<

2.    Sistem saraf otonom

        -kontraksi jantung

        -kontraksi otot polos

        -sekresi kelenjar

I. PARASIMPATIS = Kolinomimetik

a.       Agonis

-          Metakolin →untuk alzhaimor dan miotik pd glaukoma.

-          Dilokarpin →untuk miotik pd glaucoma.

b.      Antagonis

-          Atropin = Antidiare, Antidotum parathion

II. SIMPATIS = Andrenergik

-          Adrenalin : Vasokonstriksi (x)

       Bronkodilatasi (β)

-          Isopoteronol →untuk cegah plasma bronkus

-          Fenilefrin →sering ada di obat-obat “flu” sebagai Decongestant nasal.

-          Albuterol (ventolin) →Bronkodilatot, Relaksasi uterus.

-          Amfetamin →Narkolepsi

-          Efedrin →narkolepsi, Asma, Midriatik, Kongesti nasal.

-          Fenil propanol amin (PPA) : untuk decongestant (OTC)

“ADRENERGIK BLOKER”

ESO :

-          Hipotensi Ortostatik

-          Sedasi

-          Mulut kering

Ø  Klonidin

Ø  Riserpin →ESO : Depresi, Diare, Resiko tinggi  kanker payudara, Kram.

“ANTIHIPERTENSI”

HIPERTENSI : 140/90 mmHg →batas atas

  >140/90 mmHg → Hipertensi

Klasifikasi Hipertensi :

A.      Diuretik

1.                                                                         Thiazida

2.                                                                         Loop diuretic

3.                                                                         Potasium sparing Diuretics

   (Triamterame, Spironolaktone, Amilorid)

B.      Obat – obat Simpatolitik

1. Berefek sentral (metildopa, Klonidine)

2. Antigonis β-Adrenergik

3. Penghambat Adronergik

(Guanadrel, Reserpin)

C.      Vasodilator

1. Arterial (Hidralazine, Calcium  channel bloker)

2. Arterial & Venous

            (Nitropuside)

D.      Angiotensin Converting enzima intibitor

(Kapropil, Enalapril)

“DEURETIKA”

: Agen yang meningkatkan formasi urine

v  THIAZIDA

↗ Eksresi potassium →Hipokalemia

↗Kadar asam urat dalam plasma → Gout

↙Eksresi insulin →Hiperglekemia

: DOC untuk edema karena congestive heart failure

v  DIURETIK  KUAT : Loop diuretic

ESO:  - Furosemid dan B.Tanid : gagal ginjal yang reversible.

-          As.etaks, F.Semid, B.tanid →tuli